Pelajari tentang bioavailabilitas, atau tingkat di mana obat diserap
Bioavailabilitas adalah alat pengukuran penting karena menentukan dosis yang tepat untuk pemberian obat non-intravena. Dalam uji coba penelitian klinis , bioavailabilitas obat adalah faktor kunci yang akan diukur dalam uji coba Tahap 1 dan Tahap 2.
Menentukan bioavailabilitas absolut suatu obat dilakukan melalui studi farmakokinetik . Konsentrasi obat plasma diplot terhadap waktu dan mengukur konsentrasi vs waktu setelah pemberian intravena dan non-intravena. Aplikasi non-intravena termasuk oral, rektal, transdermal, subkutan dan sublingual.
Pengukuran bioavailabilitas diwakili oleh huruf f atau F jika dinyatakan dalam persen. Bioavailabilitas relatif adalah ukuran yang digunakan untuk menilai bioekivalensi (BE) antara produk obat.
Untuk mendapatkan persetujuan FDA untuk obat generik, sponsor obat harus menunjukkan interval kepercayaan 90 persen dari produknya dengan obat bermerek.
Bioavailabilitas adalah salah satu alat penting dalam pengembangan obat farmasi karena bioavailabilitas harus dipertimbangkan ketika menghitung dosis untuk rute pemberian non-intravena berdasarkan penyerapan.
Persentase obat yang diserap adalah pengukuran kemampuan formulasi obat untuk mengantarkan obat ke situs target.
"Jumlah yang diserap" secara konvensional diukur dengan salah satu dari dua kriteria, baik area di bawah kurva konsentrasi waktu-plasma (AUC) atau jumlah total (kumulatif) obat yang diekskresikan dalam urin setelah pemberian obat, ”menurut Boston University School. Kedokteran. “Hubungan linier ada antara" area di bawah kurva "dan dosis ketika pecahan obat yang diserap tidak bergantung pada dosis, dan tingkat eliminasi (waktu paruh) dan volume distribusi tidak bergantung pada dosis dan bentuk sediaan.
Kesamaan hubungan antara area di bawah kurva dan dosis dapat terjadi jika, misalnya, proses penyerapannya adalah yang jenuh, atau jika obat gagal mencapai sirkulasi sistemik karena, misalnya, pengikatan obat di usus atau biotransformasi di hati selama transit pertama obat melalui sistem portal. "
Faktor-faktor Yang Mempengaruhi Bioavailabilitas
Ketika diberikan oleh rute non-intravaneous, bioavailabilitas obat bervariasi dari orang ke orang. Ini mungkin dipengaruhi oleh faktor fisiologis dan lainnya termasuk apakah obat diambil dengan obat lain atau dengan atau tanpa makanan, dan adanya penyakit yang mempengaruhi sistem saluran cerna atau fungsi hati.
Faktor-faktor lain yang mempengaruhi bioavailabilitas obat adalah sifat fisiknya, formulasi obat, seperti rilis diperpanjang atau pelepasan segera, ritme sirkadian individu, interaksi obat, interaksi makanan, laju metabolisme (efek induksi enzim atau penghambatan oleh obat dan makanan lain ), kesehatan saluran cerna, usia pasien, dan stadium penyakit.
Ketika obat diberikan secara intravena, ia memiliki bioavailabilitas 100 persen (F
Jika obat diambil secara lisan, dengan cepat mencapai perut, larut dan sebagian diserap oleh usus kecil.
Dari usus kecil, ia bergerak ke vena portal hepatik sebelum mencapai sirkulasi sistemik. Beberapa faktor yang dapat mencegah obat mencapai sirkulasi sistemik adalah sifat obat dan kondisi fisiologis pasien.
Obat seperti benzyl penicillin tidak dapat menahan pH rendah perut yang merusaknya. Enzim pencernaan dapat menghancurkan insulin dan heparin.
Obat-obatan yang sangat hidrofobik mungkin tidak mudah diserap karena mereka tidak larut dalam cairan tubuh, sementara obat-obatan yang sangat hidrofilik - yang memiliki daya tarik untuk cairan - tidak dapat melintasi membran sel yang kaya lipid.